herkinorin

Herkinorin is an opioid analgesic that is an analogue of the natural product Salvinorin A. It was discovered in 2005 during structure-activity relationship studies into neoclerodane diterpenes, the family of chemical compounds of which Salvinorin A is a member.[1]

Unlike Salvinorin A which is a selective κ-opioid agonist with no significant μ-opioid receptor affinity, herkinorin is a μ-opioid agonist with more than 100x higher μ-opioid affinity and 50x lower κ-opioid affinity compared to Salvinorin A.[2][3] Herkinorin is a semi-synthetic compound made from Salvinorin B, which is found alongside Salvinorin A or made from Salvinorin A, which is extracted from the plant Salvia divinorum, by deacetylation.[4]

Since it is highly selective for the mu isoform of the opioid receptor, it is likely that herkinorin will be found to produce similar effects to other μ-opioid selective agonists in vivo, such as analgesia and sedation, along with side effects such as nausea, itching, vomiting and respiratory depression which may be harmful or fatal. However unlike most μ-opioid agonists, herkinorin does not promote the recruitment of β-arrestin-2 to the intracellular domain of the μ-opioid receptor, or induce receptor internalisation.[5] This means that herkinorin may not produce tolerance and dependence in the same way as other opioids, although some development of tolerance through other mechanisms has been observed.



т.е. полусинтетичен опият на базата на салвинорина, синтезиран 2005та, и..подчертавам последната част от текста:

This means that herkinorin may not produce tolerance and dependence in the same way as other opioids, although some development of tolerance through other mechanisms has been observed.

______________________________________
exterminate all rational thought.

Прилага ли се вече някъде?

сила на ефекта долугоре еквивалентна на морфина.
без респираторна депресия - демек няма голяма опасност от летална свръхдоза.
и няма типичното за опиятите физическо "закачане"..

но на тоя етап обаче е заключено зад стените на няколко в света лаборатории. :)

______________________________________
exterminate all rational thought.

ебаси майката...

след още малко четене насам натам по журнали и публикации - няма почти никакъв толеранс с това. и е доста по-силно от морфина, всъщност.
всъщност повече се доближава до фентанила (около х80 морфина), хаха.

само въпрос на време е да го пуснат на пазара като "research chemical", да набере популярност и да го криминализират след някоя друга година.

анаморф, не се ползва все още никъде.
някакъв нов фармацевтичен продукт преди да го вкарат в употреба трябва да мине доста време, често години - клинични изследвания, патенти, институции и т.н. и т.н.
особено нещо което е на базата на нещо за което се знае толкова малко.
особено нещо което ще удари сериозно индустрията с болкоуспокояващите.

______________________________________
exterminate all rational thought.

Чудя се дали ще е възможно за употреба на улицата Всмисъл,че има доста опиати,които са доста силни и добри като качество,но не могат да се използват на улицата поради ред причини! Дали,защото производството им е много скъпо и файда няма,онзи ден пък четох за някакъв опиат,който имал невероятен кик е бил доста силин,но през 1976 г предизвиква у употребяващите го странна и нелечима болест! А иваче е добре,че е по-силен от морфина,че имаче щеше да е бая слабичко!

иде реч за меперидина, известен под търговското име lydol в източна европа и demerol/pethidine на запад. един от метаболитите му е нормеперидина, който е силно невротиксичен и със системна употреба води до необратим паркинсонизъм. :)

______________________________________
exterminate all rational thought.